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【比較】新薬のラスビックが他のキノロン系抗菌薬と違うところ

【比較】新薬のラスビックが他のキノロン系抗菌薬と違うところ

 

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ぷよーー( ^ω^ )

 

汗かき薬剤師saitorioと申します。

 

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今回は、

ラスビック®錠75mgの特徴を

医薬品インタビューフォームの

 

内容をまとめましたので

参考にして頂けると幸いです。

 

 

特に、他のキノロン系とは

違う点をまとめて見たので

比較する際の参考になれば

幸いです。

 

 

 

過去の関連記事はこちらです

 

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製品の治療学的7つの特性


➊ ラスビックは

呼吸器感染症及び

耳鼻咽喉科領域感染症に対し、

 

ラスクフロキサシン塩酸塩

として75mg1 日 1 回投与で

臨床効果を示した。

 

 

・タリビッド:通常、成人に対して、オフロキサシンとして1日300〜600mgを2〜3回に分割して経口投与する

 

・クラビット:通常、成人にはレボフロキサシンとして 1 回500mgを 1 日 1 回経口投与する

 

 

◆呼吸器感染症

 

〈有効性〉

主要評価項目 臨床効果(PPS)


治癒判定時の治癒率は、ラスクフロキサシン投与群で 92.8%[116/125 例(95%信頼区

間:86.9%~96.2%)]、レボフロキサシン投与群で 92.3%[108/117 例(95%信頼区間:

86.0%~95.9%)]であり、両投与群で高い治癒率を示した。

 


群間差の両側 95%信頼区間の下限が−10%以上であったことから、レボフロキサシン

500mg 1 日 1 回投与に対するラスクフロキサシン 75mg 1 日 1 回投与の非劣性が検証さ

れた。

 

 

◆耳鼻咽喉科領域感染症

 

副鼻腔炎患者を対象とした第Ⅲ相二重盲検比較試験(AMX-T303)

目的:副鼻腔炎患者を対象として、レボフロキサシン 500mg 1 日 1 回投与に対するラ

スクフロキサシン 75mg

1 日 1 回投与の有効率の非劣性を検証する。あわせて安全性及び薬物動態を検討する。

 

〈有効性〉

主要評価項目 臨床効果(PPS)


有効率の群間差(ラスクフロキサシン投与群-レボフロキサシン投与群)は−0.1%(95%信頼

区間:−8.8%~8.6%)であった。群間差の両側 95%信頼区間の下限が−10%以上であった

ことから、レボフロキサシン 500mg に対するラスクフロキサシン 75mg の非劣性が検

証された。

 

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❷細胞内移行性

 

ラスクフロキサシン及び類薬(LVFX 及び GRNX)のヒト末梢血好中球に対する移行性を

測定した結果、ラスクフロキサシンの I/E ratio は 15.9 であった。

 

ラスクフロキサシンのヒト末梢血好中球に対する細胞内移行性


薬物              I/E ratio

LSFX(ラスクフロキサシン):15.9 ± 1.00

LVFX(レボフロキサシン) :4.20 ± 1.11

GRNX(ガレノキサシン)   :11.0 ± 3.52

 

I/E ratio:細胞内薬物濃度(I)/細胞外薬物濃度(E)により比を算出(平均値±標準偏差、n=3)

 

 

➌肺胞上皮被覆液及び肺胞マクロファージの対血漿濃度比は 15.0~22.4 及び 18.5~

56.4 であり、副鼻腔粘膜、中耳粘膜及び口蓋扁桃組織の対血漿濃度比は、2.12、2.04

及び 2.76 であった。

 

 

➍ 高度から軽度の腎機能低下者の腎機能正常者に対する AUClast比は 0.798~1.16 であった。

 

 

➎細菌の DNA ジャイレース及びトポイソメレース IV を阻害し、殺菌的に作用する。

 

 

➏耐性変異株の出現を来し難い(in vitro)。

 

シミュレーションモデルによる殺菌作用(in vitro)


ヒト血漿中濃度シミュレーションモデルを用いて、S.pneumoniae に対するラスクフロ

キサシン(錠)75mg 単回経口投与時の殺菌効果を LVFX 500mg 単回経口投与時の殺菌効

果と比較した。


ラスクフロキサシンは、野生株(IID553)及びキノロン耐性変異株(NF9884(parC 変異株)

及び SF9863(gyrA 変異株))に対して高い殺菌効果を示した。菌はシミュレーション開始

3 時間後までに検出限界以下に殺菌され、24時間後まで殺菌効果は持続した。

 

 

➐ 国内で実施された臨床試験において、531 例中 62 例(11.7%)に副作用(臨床検査値異

常を含む)が認められた。(承認時)


主な副作用は、下痢、好酸球数増加各 7 例(1.3%)、ALT 上昇 5 例(0.9%)であった。(承

認時)重大な副作用として、白血球減少症(0.2%)、間質性肺炎(0.2%)、ショック、アナフ

ィラキシー、QT 延長、心室頻拍(Torsades de pointes を含む)、低血糖、偽膜性大腸

炎、アキレス腱炎、腱断裂等の腱障害、肝機能障害、横紋筋融解症、痙攣、錯乱、せん

妄等の精神症状、重症筋無力症の悪化、大動脈瘤、大動脈解離が注意喚起されている。

 

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反復投与


健康成人男性 6 例にラスクフロキサシン(錠)75mg 及び 150mg を 1 日 1 回 7 日間反復

経口投与したときの血漿中濃度推移及び薬物動態パラメータは以下のとおりであった。

ラスクフロキサシンの血漿中濃度は投与開始 7 日目までに定常状態となった。

 

 

次回以降も株や医療業界に

 

関する情報を

発信していきますので、

 

よろしくお願いします。

 

 

気になることがあれば

 

どんどんコメントしてねー( ^ω^ )

 

 

それでは、ばいばーい(@^^)/~~~

 

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【株式投資】キノロン系合成抗菌薬「ラスビック」製造販売承認~好材料からの株価の推移検証してみた。【新薬】

 

 

 

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